栓剂腔作为直肠和阴道用药已有几千年的历史。随着医药的发展,逐渐认识到栓剂不局限于局部作用。药物通过直肠吸收仍有全身作用。以下是栓剂全身作用的特点。
1.栓剂给药的特点
与口服制剂相比,栓剂具有以下特点:
①药物不受胃肠道影响pH或酶的破坏失去活性;
②直肠可用于刺激胃粘膜的药物,可避免刺激;
③药物直肠吸收,不像口服药物被肝脏首过作用破坏;
④直肠吸收比口服干扰因素少;医学教育.育网收集整理
⑤对于不能或不愿吞下片、丸、胶囊的患者,尤其是婴儿和儿童,可以用这种方法给药;
⑥治疗呕吐患者是一种有效的方法。
栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便;栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高;生产效率低。
2.栓剂药物的吸收途径和影响吸收因素
①吸收方法:口服药物后,通过门静脉进入肝脏,在肝脏中代谢,使大多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时,直肠吸收药物主要有两种方法:一种是通过
通过直肠上静脉,通过门静脉进入肝脏,新陈代谢,然后通过肝脏进入大循环;另一种是通过直肠下静脉和肛门静脉,通过静脉绕过肝脏进入进入大循环。医学教学.育网收集整理
因此,栓剂进入肛门的深度越接近直肠下部,栓剂中含有的药物吸收时不含肝脏的量越多,其部位应距离肛门2cm处。据报道,大约50-70%的直肠给药直接进入大循环,无需肝脏。阴道附近的血管几乎血管都与大循环相连,因此阴道中的药物吸收速度也相对较快,而且由于没有肝脏,效果也很强。此外,研究还指出,淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液相同。因此,直肠淋巴系统也是吸收栓剂药物的一种方式。
②直肠吸收与其他给药方式的比较:由于药物种类不同,直肠吸收情况不同。如果提前30,有人比较了几种茶碱衍生物制剂的吸收情况min直肠给药,保留灌肠和静脉注射有相似的效果。肛栓剂的吸收速度低于灌肠法,表明剂型、成型剂和药物性质的差异对主要药物的吸收有影响。
由于药物种类不同,直肠吸收也不同。有些药物,如四环素,直肠吸收率远低于口服药物。林可霉素的直肠吸收率与口服药物相似,但溶液作为灌肠剂优于栓剂。
③影响直肠吸收的因素:药物在直肠中的吸收过程非常复杂,其机制尚未完全澄清,未来需要进一步研究。影响栓剂中药物直肠吸收的主要因素如下。
结肠内容物的生理因素:当粪便充满直肠时,栓剂中药物的吸收量少于无粪便时。在没有粪便的情况下,药物有更大的机会接触直肠和结肠的吸收表面。因此,如果预期得到理想的效果,可以在使用栓剂前进行灌肠排便。腹泻、肠梗死、组织脱水等其他情况会影响药物从直肠吸收的速度和程度。
pH直肠液缓冲能力:直肠液基本中性,无缓冲能力。给药形式一般不受直肠环境影响,但溶解药物可决定直肠pH。弱酸、弱碱比强酸、强碱、强电离药物更容易吸收,分子药物容易通过肠粘膜,而离子药物不容易通过。
药物的理化性质因素,溶解度:据报道在直肠内脂溶性药物容易吸收。水溶性药物也可以通过微孔吸收。粒度:栓剂中存在未溶解状态的药物的粒度会影响释放、溶解和吸收。粒径越小,溶解越容易,吸收越快。解离度:药物的吸收与解离常数有关。未解离的分子越多。吸收愈快。酸性药物中PKa超过4种弱酸性药物能迅速吸收,PKa低于3的吸收速度较慢。碱性药物中pKa弱碱性药物吸收速度低于8.5PKa9~12之间的吸收速度很慢。说明未解离药物易透过肠粘膜,而离子药物不易透过。如水杨酸的吸收率pH不吸收完全电离的药物,如上升和下降,如季铵盐。药物从直肠吸收符合一级速度过程,属于被动扩散转移机制。
基质对药物作用的影响:栓剂进入腔后,药物必须从基质中释放,然后分散或溶解在分泌物中,吸收或疗效,药物从基质中释放快,局部浓度强;否则,效果持久而缓慢。但由于基质性质的不同,药物的释放速度也有所不同。医学教学.育网收集整理
当油基栓剂中含有的药物是水溶性的,分散在基质中时,药物可以迅速释放在分泌物中,局部或吸收也更快。如果油基质中含有的药物是脂溶性的,药物必须从油相转移到本质分泌物,这与油和水的分配系数有关。如果药物浓度低,油脂溶解度大,很难进入分泌物,药物的释放受到阻碍,效果相对较慢。因此,应使用油/水分配系数适当小的药物,容易转移到分秘液中,通过脂膜。
水溶性基质中的药物主要通过其亲水性溶解在分泌物中释放。其药物溶于水溶性基质。由于油/水分配系数小,不易通过脂膜和小分子药物(4~10)A0)可通过膜上的微孔。
表面活性剂的作用:实验证明,表面活性剂可以增加药物的亲水性,加速药物转移到分泌物中,从而有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高,否则会在分泌物中形成胶团,降低其吸收率;因此,表面活性剂的剂量必须适当,以避免相反的效果。医学教学.育网收集整理
3.栓剂中药物的剂量
栓剂预期剂量没有明确规定,一般认为至少相当于口服剂量,或口服剂量的1.5~2倍;毒药和剧烈药物不得超过口服剂量。但根据药物的物理化学性质(如物理状态、溶解度和分布系数)和基质的性质(如熔点、溶解度和表面活性),选择合适的直肠剂量和栓剂的大小、形状和基质。
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